Histamine Receptor (组胺受体)

组胺受体 (Histamine Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，其内源性配体为组胺。已知有四种组胺受体：H1 受体、H2 受体、H3 受体、H4 受体。H1 受体是属于视紫红质样 G 蛋白偶联受体家族的组胺受体。该受体由生物胺组胺激活，在全身表达，具体而言，在平滑肌、血管内皮细胞、心脏和中枢神经系统中。H2 受体通过 Gs 与腺苷酸环化酶正向偶联。它是一种强效的 cAMP 生成刺激剂，可激活蛋白激酶 A。组胺 H3 受体在中枢神经系统中表达，在周围神经系统中表达较少，在周围神经系统中，它们在突触前组胺能神经元中充当自受体，并通过反馈抑制组胺合成和释放来控制组胺周转。组胺 H4 受体已被证明参与介导嗜酸性粒细胞形状变化和肥大细胞趋化性。

Histamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors with histamine as their endogenous ligand. There are four known histamine receptors: H1 receptor, H2 receptor, H3 receptor, H4 receptor. The H1 receptor is a histamine receptor belonging to the family of Rhodopsin-like G-protein-coupled receptors. This receptor, which is activated by the biogenic amine histamine, is expressed throughout the body, to be specific, in smooth muscles, on vascular endothelial cells, in the heart, and in the central nervous system. H2 receptors are positively coupled to adenylate cyclase via Gs. It is a potent stimulant of cAMP production, which leads to activation of Protein Kinase A. Histamine H3 receptors are expressed in the central nervous system and to a lesser extent the peripheral nervous system, where they act asautoreceptors in presynaptic histaminergic neurons, and also control histamine turnover by feedback inhibition of histamine synthesis and release. The Histamine H4 receptor has been shown to be involved in mediating eosinophil shape change and mast cell chemotaxis.

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By Effects:	抑制剂 (171) Ligand (2) Control (6) 激动剂 (58) 拮抗剂 (435) 激活剂 (4) 调节剂 (18)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0462

Azelastine hydrochloride 盐酸氮卓斯汀	Antagonist	99.93%
Azelastine hydrochloride 属于抗组胺剂，是一种有效的选择性组胺 1 (H₁) 拮抗剂。Azelastine hydrochloride 可用于过敏性鼻炎、哮喘、糖尿病高脂血症和 SARS-CoV-2 的研究。

HY-B1204S

Histamine-α,α,β,β-d₄ dihydrochloride 组胺 d₄ (双盐酸盐)	Activator	≥98.0%
Histamine-α,α,β,β-d₄ (dihydrochloride) 是 Histamine 的氘代物。Histamine是一种参与局部免疫反应的有机含氮化合物, 调节肠道生理功能, 且作为神经递质。

HY-I0021

Bepotastine 贝他斯汀	Antagonist	98.58%
Bepotastine 是一种具有选择性和口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂，可抑制组胺介导的神经生长因子 (NGF) 表达上调。Bepotastine 可用于过敏性鼻炎，过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。

HY-A0129

Histamine phosphate 二磷酸组胺	Agonist	99.34%
Histamine phosphate 是组胺受体 (histamine receptor) 激动剂和血管扩张剂。Histamine phosphate 是一种有机氮化合物，参与局部免疫反应，调节肠道生理功能，并作为神经递质发挥作用。Histamine phosphate 影响 p38 MAPK/Akt 信号通路，具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎活性。Histamine phosphate 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素瘤和肾细胞癌的研究。

HY-111827

S-1-Propenyl-L-cysteine		99.91%
S-1-Propenyl-L-cysteine 是 S-allyl-l-cysteine 的立体异构体，存在于大蒜中，具有免疫调节作用；在高血压动物模型中，可降低血压。S-1-Propenyl-L-cysteine 通过 NO 依赖的 BACH1 信号通路发挥抗氧化功效。S-1-Propenyl-L-cysteine 具有口服有效性。

HY-B0281A

Ranitidine hydrochloride 盐酸雷尼替丁	Antagonist	99.86%
Ranitidine hydrochloride 是一种强效、选择性、具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂，可抑制胃液分泌。Ranitidine hydrochloride 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛，pA₂ 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine hydrochloride 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。

HY-30234A

Clemizole hydrochloride 盐酸克立咪唑	Antagonist	99.99%
Clemizole hydrochloride 是一种 H1 组胺受体 (H1 histamine receptor) 拮抗剂，抑制 HCV 复制。Clemizole hydrochloride 还是一种 TRPC5 通道的抑制剂。

HY-B0640

Epinastine 依匹斯汀	Antagonist	≥98.0%
Epinastine (WAL801) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine 是一种有效的，选择性的，口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Epinastine 还抑制 IL-8 释放并具有抗过敏作用。

HY-B0478

Trazodone hydrochloride 盐酸曲唑酮	Antagonist	99.60%
Trazodone hydrochloride (AF-1161) 是一种三唑并吡啶衍生物，属于血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂 (SARIs)。Trazodone hydrochloride 具有抗抑郁和抗失眠作用。Trazodone hydrochloride 对 a1- 和 a2-肾上腺素受体以及组胺 H1 受体具有拮抗作用，且具有轻微的抗胆碱能作用。

HY-B1693

Levomepromazine 左甲氧嗪；左美马嗪；甲氧丙丁嗪；左美丙嗪	Antagonist	99.98%
Levomepromazine (Methotrimeprazine) 是具有口服活性的抗精神疾病的化合物和 Ca²⁺ 释放诱导剂。Levomepromazine 可抑制 SERCA 泵并诱导细胞质 Ca²⁺ 水平增加。Levomepromazine 对多种神经递质受体 (neurotransmitter receptors) 具有拮抗作用，包括多巴胺能、胆碱能、血清素和组胺受体。Levomepromazine 能诱导适应性内质网应激和自噬 (autophagy)。此外，Levomepromazine 还具有抗病毒、抗炎、神经保护和镇痛、镇静、抗伤害的活性。Levomepromazine 可用于精神疾病以及缓解恶心和呕吐的研究。

HY-B0478A

Trazodone 曲唑酮	Antagonist	99.84%
Trazodone (AF-1161 free base) 是一种三唑并吡啶衍生物，属于血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂 (SARIs)。Trazodone 具有抗抑郁和抗失眠作用。Trazodone 对 a1- 和 a2-肾上腺素受体以及组胺 H1 受体具有拮抗作用，且具有轻微的抗胆碱能作用。

HY-B1794

Thiethylperazine	Antagonist	99.91%
Thiethylperazine 是一种吩噻嗪衍生物，是一种口服有效的多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂，可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine 具有止吐，抗精神病和抗菌作用。

HY-B1296

Promethazine 异丙嗪	Antagonist	99.61%
Promethazine 是一种抗组胺化合物，H1 受体强效拮抗剂，吩噻嗪家族的第一代抗组胺化合物，该化合物可用于精神类疾病研究。

HY-14270

Lodoxamide 洛草氨酸	Inhibitor	98.07%
Lodoxamide (U-42585E free acid) 是作为肥大细胞稳定剂的抗过敏化合物, 用于研究哮喘和过敏性结膜炎。

HY-19705B

Adriforant hydrochloride	Antagonist	≥98.0%
Adriforant hydrochloride (PF-3893787 hydrochloride) 是一种新型组胺 H4 受体亲和型拮抗剂 (K_i=2.4 nM)，也是一种H4 受体功能性拮抗剂 (K_i=1.56 nM)。

HY-B1090

Cinnarizine 桂利嗪	Inhibitor	99.63%
Cinnarizine 是一种口服有效和选择性的 L 型钙通道 Cav1.3 抑制剂，IC₅₀ 为 1.5 μM (前庭毛细胞中)。Cinnarizine 能通过血脑屏障，可调节钙稳态和多巴胺神经传递。Cinnarizine 通过阻断 L 型钙通道抑制钙离子流入平滑肌细胞，从而松弛血管平滑肌、改善脑循环并降低血液黏度，同时拮抗多巴胺受体。Cinnarizine 可用于前庭性眩晕、梅尼埃病及脑血管疾病的研究。

HY-13448

Nedocromil 奈多罗米钠	Inhibitor	98.75%
Nedocromil 抑制多种介质的作用或形成，包括组胺，白三烯 C₄ (LTC₄) 和前列腺素 D₂ (PGD₂)。

HY-A0015

Bepotastine besilate 苯磺酸贝托司汀	Antagonist	99.77%
Bepotastine besilate 是一种具有选择性和口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂，可抑制组胺介导的神经生长因子 (NGF) 表达上调。Bepotastine besilate 可用于过敏性鼻炎，过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。

HY-B0548A

Hydroxyzine dihydrochloride 盐酸羟嗪	Antagonist	99.81%
Hydroxyzine dihydrochloride，一种苯二氮卓抗组胺剂 (antihistamine)，作为口服活性组胺 H1 受体 (histamine?H1-receptor) 和血清素拮抗剂。Hydroxyzine dihydrochloride 具有抗焦虑作用，可用于广泛性焦虑障碍的研究。

HY-B0274

Chlorprothixene 氯普噻吨	Antagonist	99.70%
Chlorprothixene 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂，高亲和力地结合人 D1，D2，D3，D5，H1 受体，K_i 分别为 18 nM，2.96 nM，4.56 nM，9 nM 和 3.75 nM。具有抗精神病作用。

Histamine Receptor Isoform Comparison

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